LY 294002(PI3K激酶选择性YZ剂)

LY 294002, >99% 订购信息：（原装进口，常备现货）

品  Pai	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
Gene Operation	LY 294002（PI3K/casein kinase II inhibitor）	IPA1001-0025MG	25 mg	2828.00
		IPA1001-0050MG	50 mg	4243.00

产品描述：
作为洋葱素quercetin的吗啉类衍生物^[1]，LY 294002是可逆，GX的PI3K激酶选择性YZ剂，竞争性结合酶的ATP结合位点。LY 294002对PI4K, DAGK, PKC, PKA, MAPK, S6K, EGFR和c-src酪氨酸激酶无YZ作用^[2]。LY 294002能够YZ脉络膜黑色素瘤OCM-1细胞的体外增殖，IC₅₀为10 μM，这个值较高于曾经报道过的体外PI3KYZ强度（IC₅₀=1.4μM）^[3]。以人结肠癌细胞为研究对象的体内外实验，LY 294002都表现出YZ增殖和诱导凋亡的功能^[4]。近期研究发现LY 294002还可以用作酪蛋白激酶II的YZ剂^[5]。
产品结构：

基本特性：
CAS号：154447-36-6，分子式：C₁₉H₁₇NO₃，分子量：307.34，外观：米白至奶油色固体。
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO或乙醇溶解配制储存液。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
LY 294002的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
 
应用实例（仅作参考）：

1. 为检测LY 294002在体外对细胞增殖和Akt磷酸化的YZ作用，使用含20μMLY 294002和10%FBS的培养基培养肠癌细胞48h，LoVo和Colo205细胞中细胞增殖明显减少（＞80%），甚至在DLD-1和HCT15细胞中，＞30%细胞在48h后死亡，但是在细胞中，LY 294002都表现出对Akt（Ser⁴⁷³）磷酸化的YZ。体内实验中，为检测LY 294002对腹腔内肿瘤扩散作用，给LoVo（或DLD-1）移植瘤-SCID小鼠静脉注射LY 294002（2.0ng/ml/kg），显著YZLoVo和DLD-1细胞中s.c.肿瘤的生长（分别是72%，55%）^[4]。
2. 为检测PI3K在r-hRANTES诱导的趋化作用，给小鼠（8-12周的雌性BALB/c小鼠）注射r-hRANTES后，口服30-300mg/kg的LY 294002，LY 294002以剂量依赖的形式降低r-hRANTES诱导的嗜中性粒细胞补充。另外，为检测LY 294002对r-hRANTES诱导的AKT磷酸化的YZ作用，给注射r-hRANTES的小鼠口服100mg/kg LY 294002，发现r-hRANTES诱导的AKT磷酸化显著降低^[6]。

注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。