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Motesanib(VEGFR/ PDGFR/ Kit inhibitor

产品信息
  • Motesanib,>99%
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    Gene Operation Motesanib(VEGFR/ PDGFR/C- Kit inhibitor) ICG1041-0010MG 10 mg 3180.00

    产品描述:
    Motesanib(AMG-706)是的,口服有效,良好耐受性的多激酶YZ剂,选择性YZVEGF受体, PDGFR, 和Kit受体,其IC50 值为2nM (VEGFR1), 3nM (VEGFR2), 6nM (VEGFR3), 84nM (PDGFR)和8nM (Kit)[1]。在多种人乳腺癌的移植瘤模型中,motesanib显著性YZ肿瘤生长[2]。MotesanibYZ突变的Kit激酶自磷酸化和表达Kit突变体的Ba/F3细胞增殖[3]。在对晚期实体瘤病人的研究中,motesanib表现出抗肿瘤活性[4]。Motesanib也会YZ甲状腺移植瘤的生长,可能是通过对肿瘤细胞中血管再生以及VEGFR2和Ret表达的YZ来发挥作用[5]
     
    产品结构:


    基本特性:
    CAS号:453562-69-1,分子式:C22H23N5O,分子量: 373.45
    溶解与保存:
    粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/mL),或ethanol溶解配制储存液(40 mg/mL)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
    使用浓度:
    Motesanib的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
     
    应用实例(仅作参考):
    1. 为检测motesanib在体内是否具有抗血管增生活性,给大鼠口服不同剂量的motesanib(1,3,5,10mg/kg),发现每天2次口服motesanib显著性YZ血管再生(P<0.004),motesanib对VEGF诱导的血管再生的YZ作用是剂量依赖型的。为检测motesanib 对A431人表皮移植瘤的生长,给小鼠每天2次口服10,30,100mg/kg motesanib,发现motesanib 以剂量依赖的方式YZ肿瘤生长,在服用100mg/kg motesanib 7天后,检测到显著的肿瘤衰退(P<0.05)[1]
    2. 为检测motesanib在体内的抗肿瘤活性,给小鼠每天2次口服7.5,25,75mg/kgmotesanib,发现motesanib 以剂量依赖的方式YZ肿瘤生长,7.5 mg/kg时,平均肿瘤体积与对照组没有明显区别,但是25,75mg/kg时,平均肿瘤体积分别减少44% (P = 0.0004)和65% (P < 0.0001)[2]
    3. 通过检测小鼠毛脱色程度来检测motesanib在体内对Kit活性的YZ作用,给脱毛的雌性C57B6小鼠每天2次服用75mg/kg motesanib,21天后,发现小鼠再生长的毛明显褪色。但是这种作用是可逆的[3]
    注意事项:
    ♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
    ♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
      
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