| 规格： | 40 ml | 产品价格： | ￥2268 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2268 |
| 分子量(MW): | 485.94 | |
|---|---|---|
| 化学式: | C24H25ClFN5O3 | |
| 溶解度: | DMSO ≥97mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥97mg/mL | |
| 纯度: | >99% | |
| 稳定性: | at -20℃ 2 years | |
| CAS号: | 439081-18-2 |
BIBW2992不可逆地YZEGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5， 0.4， 10， 14 nM。 [1] 在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效YZ所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。活体研究时按实验对象体重，每千克口服20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到YZ。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶YZ剂，不可逆地YZ人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效YZEGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR[2]。BIBW2992Z初是由Boehringer Ingelheim制药公司研究的。BIBW2992的二期临床实验用于ZL神经瘤已经完成。
[1] Hirsh V. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25.
[2] Li D et al.Oncogene. 2008 August 7; 27(34): 4702–4711.
| After starved in serum-free medium for 24h, Breast cancer cells incubated with the indicated concentrations of BIBW2992 for 3h,followed by 15-minute stimolation of 100ng/ml EGF | |
| Inhibition of signaling pathway activation in lung tumor cell lines by kinase inhibitors. Lung tumor cells were cultured in 10% FBS until reaching ∼80% confluence and then the cells were starved in serum-free medium for overnight, followed by 4-hour treatment with the inhibitors. Cell lysates were then prepared and used for determination of the pathway activation signals by the CEER assay. | |
| Inhibition of anchorage-independent growth of lung tumor cell lines by selected inhibitors. Each selected cell line was treated with the indicated inhibitor at 0.1 μM and 1 μM concentrations for two weeks and cell colony size formation was scored under the Nikon inverted-phase microscope. |
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