BEZ235 (NVP-BEZ235)、CAS号: 915019-65-7

BEZ235 (NVP-BEZ235)的产品信息
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上海赛鑫生物技术有限公司 供应美国原装进口：BEZ235 (NVP-BEZ235)
所属分类：现货> -20摄氏度低温储备>PI3K YZ剂 >> BEZ235 (NVP-BEZ235)
别名：N/A
分子式：C₃₀H₂₃N₅O
分子量：469.55
CAS号：915019-65-7
物质化学性质：
  生物活性BEZ235 (NVP-BEZ235)是ATP竞争性的PI3K和mTORYZ剂 ，作用于p110α, p110γ, p110δ 和 p110β的IC50分别为4, 5, 7和75 nM。BEZ235 (NVP-BEZ235)也是mTORC1/2 催化剂的YZ剂。BEZ235明显降低mTOR激活激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235 (NVP-BEZ235)降低S6核糖体蛋白在Ser235/236位点的磷酸化水平，IC50为6.5nM。使用mTOR K-LISA 实验测定BEZ235YZmTOR的活力，IC50为20.7nM。YZβ paralogue时活力稍微低点，IC50为75nM。在人类肿瘤细胞中PI3K/Akt/mTOR通路通常是激活的。 ^[1] BEZ235YZPI3K和mTOR激酶活性是通过结合到这些酶的ATP结合空隙处的。当用越来越高浓度的BEZ235 (NVP-BEZ235)处理时，抑癌基因标识的细胞系 PC3M 和U87MG在细胞增殖时显示出剂量依赖性的下降。BEZ235甚至在不影响体重变化的前提下诱导肿瘤的退化。总之， BEZ235 (NVP-BEZ235)单独使用时能阻断一些体内疾病，与其他一些药物联用做组合研究时可以增强其他药物的药效。 ^[2]
参考文献[1] Roper J et al. PLoS One. 2011;6(9):e25132.
[2] Maira SM et al. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):1851-63.
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