| 规格： | 100 units | 产品价格： | ￥2268 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2268 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3969 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥12663 |
AZD6244 (Selumetinib)的产品信息
英文名称：AZD6244 (Selumetinib)，请联系客服QQ：1443869017获知 AZD6244 (Selumetinib)的库存和报价。
上海赛鑫生物技术有限公司 供应美国原装进口：AZD6244 (Selumetinib)
所属分类：现货> -20摄氏度低温储备>MEK YZ剂 >> AZD6244 (Selumetinib)
别名：ARRY-142886分子式：C17H15BrClFN4O3
分子量：457.68
CAS号：606143-52-6
物质化学性质：
生物活性AZD6244非常有效地YZMEK1，IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的YZ剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过YZERK1/2和p90RSK的磷酸化YZ原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显YZERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以YZHT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外，AZD6244可以YZHCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于ZL多种癌症，包括直肠癌，非小细胞肺癌，癌，乳腺癌等。AZD6244用于ZL非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244Z初是由Array BioPharma研究的，目前由Astra Zeneca在研究
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