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ABT-737 Bcl-2YZ剂 852808-04-9

产品信息
  • ABT-737 Bcl-2YZ剂 852808-04-9 货号A8193ABT-737 Bcl-2YZ剂 化学性质
    CAS号 852808-04-9 SDF Download SDF
    别名 ABT 737, ABT737
    化学名 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-(dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonylbenzamide
    SMILES CN(C)CCC(CSC1=CC=CC=C1)NC2=C(C=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5C6=CC=C(C=C6)Cl)[N+](=O)[O-]
    分子式 C42H45ClN6O5S2 分子量 813.43
    溶解性 >40.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
    运输条件 SY装：蓝冰运输。
    其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
    一般建议 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。
    ABT-737 Bcl-2YZ剂 生物活性
    ABT-737是一种BH3模拟YZ剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，非细胞试验中EC50分别为78.7 nM、30.3 nM和197.8 nM，但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有YZ作用。
    靶点 Bcl-xL Bcl-2 Bcl-w      
    IC50 78.7 nM (EC50) 30.3 nM (EC50) 197.8 nM (EC50)      
    ABT-737 Bcl-2YZ剂 实验操作
    细胞实验：

    细胞系

    小细胞肺癌（SCLC）细胞系（NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146、NCI-187、DMS79、NCI-1048、NCI-H82、NCI-H196、H69AR和DMS114）。

    溶解方法

    在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

    反应条件

    48 h；10 μM

    应用

    ABT-737作为单药活性YZ细胞增殖的能力在11种SCLC细胞系中进行评估。在H146细胞中，用活化caspase 3的底物Ac-DEVD-AMC处理24小时，ABT-737剂量依赖地增加细胞凋亡，与其剂量依赖地减少细胞活力一致，表明ABT-737通过诱导细胞凋亡，从而YZ细胞增殖。
    动物实验：

    动物模型

    淋巴瘤多发Eμ-myc转基因小鼠

    剂量

    75 mg/kg；尾部注射

    应用

    与对照组小鼠相比，ABT-737（75 mg/kg）ZL小鼠的和中所有B淋巴细胞亚群均显著减少。ABT-737ZL的Eμ- myc动物中具有显著更多的凋亡细胞（**P<0.01）。

    注意事项

    请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

    References:

    [1] Tahir S K, Yang X, Anderson M G, et al. Influence of Bcl-2 family members on the cellular response of small-cell lung cancer cell lines to ABT-737[J]. Cancer research, 2007, 67(3): 1176-1183.

    [2] Kelly P N, Grabow S, Delbridge A R D, et al. Prophylactic treatment with the BH3 mimetic ABT-737 impedes Myc-driven lymphomagenesis in mice[J]. Cell Death & Differentiation, 2012, 20(1): 57-63.
    ABT-737 Bcl-2YZ剂 产品描述

    ABT-737是一种新型有效的BCL-2家族蛋白YZ剂，对BCL-X L、BCL-2和BCL-w有高亲和性，而对同源性较低的BCL-B、MCL-1及A1没有亲和性。BCL-2家族蛋白对许多肿瘤细胞中细胞的存活和过表达是至关重要的。ABT-737具有在体外和体内对抗淋巴瘤，小细胞肺癌和瘤的单药活性。Z近的研究表明，ABT-737可以有效的杀死急性髓性白血病细胞、祖细胞和干细胞，而保留了完整的造血细胞。ABT-737可以扰乱BCL-2/BAX复合体，并以BAK依赖，而非BIM依赖的方式激活内在的凋亡途径。

    ABT-737 Bcl-2YZ剂 参考文献：
    Marina Konopleva, Rooha Contractor, Twee Tsao, Ismael Samudio, Peter P.  Ruvolo, Shinichi Kitada, Xingming Deng, Dayong Zhai, Yue-Xi Shi, Thomas Sneed, Monique Verhaegen, Maria Soengas, Vivian R. Ruvolo, Teresa McQueen, Wendy D. Schober, Julie C. Watt, Tilahun Jiffar, Xiaoyang Ling, Frank C. Marini, David Harris, Martin Dietrich, Zeev Estrov, James McCubrey, W. Stratford May, John C. Reed, and Michael Andreeff. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 2006: 10; 375-388
    Suzanne Trudel, A.  Keith Stewart, Zhihua Li, Yanjun Shu, Sheng-Ben Liang, Young Trieu, Donna Reece, Josh Paterson, Dingyan Wang, and Xiao-Yan Wen. The Bcl-2 family protein inhibitor,ABT-737, has substantial antimyeloma activity and shows synergistic effect with dexamethasone and melphalan. Clin Cancer Res 2007; 13 (2) 621-629

    ABT-737 Bcl-2YZ剂 相关产品：

    上海恒斐生物现货供应说明书及YZ剂详情请联系上海恒斐生物021-60493872  刘鑫 17317793691（微信同步）QQ845206284

    1. 产品编号     产品名称                    信息
    2. A1902  Z -VAD-FMK Top SellerPan-CaspaseYZ剂。
    3. C5667 Se-Aspirin非甾体KY药
    4. C4981 Z-Asp-CH2-DCBcaspaseYZ剂
    5. C5528 Ac-DEVD-CMK细胞可渗透和不可逆的caspaseYZ剂
    6. C5524 Ac-DEVD-AFC活性caspase-3的荧光底物
    7. C4468 NS3694YZ凋亡体形成和caspase激活
    8. A8955 Z-YVAD-FMKCaspase-1YZ剂
    9. A9901 Caspase Inhibitor Set IContains 25µl (10mM) each of the following inhibitors: A1902 Z-VAD-FMK, A1901 Q-VD-OPH, A1920 Z-DEVD-FMK,A8321 Cisplatin
    10. A1925 Caspase-3/7 Inhibitor I Top SellerCaspase-3/7YZ剂
    11. A1901 Q-VD-OPh hydrate Top SellerPan-caspaseYZ剂。
    12. A8238 VX-765有效的Caspase-1选择性YZ剂
    13. A1923  Z-VEID-FMK Top SellerCaspase-6YZ剂
    14. A1922        Z-VDVAD-FMK Top SellerCaspase-2YZ剂
    15. A1921      Z-DQMD-FMK Top Seller细胞渗透性Caspase-3YZ剂
    16. A1920 Z-DEVD-FMK Top SellerCaspase-3YZ剂
    17. A8165 Q-VD(OMe)-OPh Top SellerPan-caspaseYZ剂
    18. A8177 PAC-1 Top Seller半胱天冬酶-3酶原激活剂
    19. B3233      Z-LEHD-FMK不可逆的Caspase-9YZ剂
    20. B3232 Z-IETD-FMKCaspase-8YZ剂
    21. A1930 Apoptosis Inhibitor Top Seller与caspase-3的YZ相关
    22. A1924 Z-WEHD-FMK、细胞渗透性和不可逆性的Caspase 5YZ剂
    23. A1904 Boc-D-FMK广谱caspaseYZ剂
    24. A8321 Cisplatin Top Seller化疗药物，YZDNA合成
    25. A4418 Ac-IEPD-AFC丝氨酸蛋白酶granzyme B的识别基序
    26. A4419 Ac-LEHD-AFC荧光caspase底物
    27. A3424 Gambogic AcidCaspase激活剂和凋亡诱导剂
    28. A4016 Apoptosis Activator 2吲哚二酮caspase激活剂
    29. A8170 Z-FA-FMK Top Seller半胱氨酸蛋白酶YZ剂
    30. A4416 AZ 10417808Caspase-3YZ剂
    31. A4417 IvachtinCaspase-3YZ剂
    32. A4420 PETCMCaspase-3激活剂
    33. A4446 R1814.3.3蛋白拮抗剂
    34. B4782 Epibrassinolide潜在细胞凋亡诱导剂;甾体植物生长刺激剂
    35. A3327 CostunolideBMM分化YZ剂
    36. A4234 TW-37 Top SellerBcl-2YZ剂，YZBcl-2、Bcl-XL和Mcl-1。
    37. C3528 Citrinin诱导凋亡并阻断微管蛋白聚合以及有丝分裂纺锤体组装的真菌毒素
    38. C4423 Destruxin B具有杀虫和植物毒性活性;诱导凋亡
    39. C469815-acetoxy Scirpenol霉菌毒素，诱导凋亡性细胞死亡
    40. C4403(±)-Jasmonic Acid methyl esterYZ增殖并诱导凋亡
    41. C4962Psoralidin凋亡诱导剂
    42. C5358ML-291凋亡诱导剂
    43. C5565F16潜在的抗肿瘤剂
    44. C56857BIOcaspase非依赖性的非凋亡性细胞死亡诱导剂
    45. C3296MPI-0441138凋亡和生长YZ的诱导剂
    46. B7760CFM 4干扰CARP-1与APC-2的结合
    47. A1984Bendamustine HCl用于非霍奇金淋巴瘤的细胞生长YZ剂
    48. A8176Apicidin有效的HDACYZ剂
    49. N1719Kaempferol凋亡诱导剂;抗氧化剂;类黄酮
    50. A41882-Methoxyestradiol (2-MeOE2)凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂
    51. A3218BAM7BAX激活剂
    52. A3237Betulinic acid抗HIV和抗肿瘤化合物，五环三萜类化合物
    53. A4452Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂，YZDNA合成
    54. A4453NSC 687852 (b-AP15)19S调节颗粒YZ剂
    55. A8244Cycloheximide抗生素，真核生物蛋白质合成YZ剂
    56. A31183,3'-Diindolylmethane和抗肿瘤剂
    57. A3265Brassinolide植物生长调节剂
    58. A3278CapsaicinTRPV1受体激动剂
    59. A3335CurcuminTyrosinase（酪氨酸酶）YZ剂
    60. A3583Matrine在槐属植物中发现的生物碱
    61. A3746R1530抗血管生成，有丝分裂-血管生成YZ剂（MAI）
    62. A3826SMIP004细胞凋亡诱导剂
    63. A3886Trabectedin抗肿瘤剂
    64. B4760Raltegravir potassium saltHIV整合酶YZ剂
    65. B3255Meisoindigo细胞凋亡诱导剂;AML 潜在药物
    66. A4448Actinomycin DRNA聚合酶YZ剂
    67. A44472,3-DCPE hydrochlorideBcl-XL蛋白表达下调剂
    68. A4449C 75脂肪酸合酶（FAS）YZ剂
    69. A8188Atractyloside Dipotassium SaltAATYZ剂
    70. A4450CHM 1微管蛋白聚合YZ剂
    71. A4451Deguelin和抗病毒剂
    72. A4454Oncrasin 1促凋亡剂
    73. A4457Streptozocin抗生素和抗肿瘤剂
    74. A4455Piperlongumine细胞死亡诱导剂
    75. A4456Plumbagin剂
    76. A4459Bax channel blockerBax介导的线粒体细胞色素c释放的YZ剂
    77. A4483PRIMA-1 Top SellerBAXYZ剂
    78. A4484PRIMA-1MET Top Seller恢复突变p53的活性，诱导BAX和PUMA
    79. A4460Bax inhibitor peptide P5BaxYZ剂
    80. A4461Bax inhibitor peptide V5BaxYZ剂
    81. A4462Bax inhibitor peptide, negative controlYZBax易位到线粒体的多肽
    82. A3935WEHI-539选择性的Bcl-xLYZ剂
    83. A8783VU661013一种新型的，GX的，选择性MCL-1YZ剂
    84. B6094BH3I-1Bcl-2或Bcl-XLYZ剂
    85. A8737S63845MCL1YZ剂
    86. B6011A-1210477MCL-1YZ剂
    87. B5978BDA-366BCL2 BH4 结构域的选择性拮抗剂
    88. B5846Radotinib(IY-5511)Bcr-Abl酪氨酸激酶YZ剂
    89. B4902(+)-ApogossypolBcl-2家族蛋白YZ剂
    90. B4901PyridoclaxMcl-1YZ剂
    91. A8194ABT-199选择性的Bcl-2YZ剂
    92. A8193ABT-737 Top SellerBcl-2YZ剂
    93. A3007ABT-263 (Navitoclax)Bcl-2家族YZ剂，可以YZBcl-2、 Bcl-xL和Bcl-w。
    94. A9902Bcl Family Set IBcl家族YZ剂
    95. B4881UMI-77Mcl-1YZ剂
    96. A4194Obatoclax mesylate (GX15-070)的BCL-2YZ剂
    97. A8168HA14-1 Top Seller有效的、细胞通透的Bcl-2YZ剂
    98. B1080Marinopyrrole A选择性Mcl-1YZ剂
    99. A4199SabutoclaxPan-Bcl-2YZ剂
    100. A4200Apogossypolone (ApoG2)Bcl-2的非肽类小分子YZ剂
    101. A4198BM-1074Bcl-2/Bcl-xL YZ剂
    102. A4463BIM, Biotinylated连接有生物素部分的Bim肽片段
    103. A4464iMAC2MACYZ剂
    104. A4465MIM1Mcl-1YZ剂
    105. A4466Muristerone ATRAIL和hFasL诱导的凋亡YZ剂
    106. N2135GossypolPAFYZ剂，抗生育和
    107. A3196AT-101BH3-类似物，棉酚对映异构体
    108. A8634WEHI-539 hydrochlorideBcl-xLYZ剂
    109. B6163A-1155463BCL-XLYZ剂
    110. B6164A-1331852BCL-XLYZ剂
    111. A3847SU5416VEGF受体YZ剂和AHR激动剂
    112. A4237Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Top Seller酪氨酸激酶YZ剂
    113. A4116Danusertib (PHA-739358) Top SellerAurora kinase(极光激酶)YZ剂
    114. A4145TG101209 Top SellerJAK2/3YZ剂
    115. A3750Regorafenib hydrochloride酪氨酸激酶YZ剂
    116. A3751Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶YZ剂
    117. A8236Regorafenib Top SellerVEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1YZ剂
    118. C3080AD57 (hydrochloride)YZRET的多药理学癌症ZL剂
    119. C4239RPI-1ATP依赖性RET激酶YZ剂
    120. A3891TriptolideIL-2/MMP-3/MMP7/MMP19YZ剂
    121. A4219Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂
    122. A4221YM155SurvivinYZ剂，细胞凋亡YZ剂
    123. A8235Embelin细胞通透的XIAPYZ剂
    124. A8815SM-164药
    125. A3019AT-406 (SM-406)IAPYZ剂
    126. A4224GDC-0152IAP 拮抗剂
    127. A3541LCL161IAPs拮抗剂
    128. B4653BV6IAP蛋白YZ剂
    129. N2285DimethylfraxetinExtracted from Fraxinus chinensis;Store the product in sealed, cool and dry condition.
    130. A3220Bardoxolone用于ZL慢性肾病，每天一次
    131. N21725,7-dihydroxychromoneNrf2/ARE信号激活剂和PPARγ激动剂
    温馨提示：不可用于临床ZL。
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