Alogliptin (SYR-322)
- 品牌：APExBIO
- 型号：5mg/10mg/50mg/100mg
- 供应商：上海伟寰生物科技有限公司
- 供应商报价：￥600 - 4700
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产品库
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥600.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1000.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3200.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4700.0 |
| CAS号 | 850649-61-5 | ||
| 别名 | Alogliptin,SYR322 | ||
| 分子式 | C18H21N5O2 | 分子量 | 339.39 |
| 溶解性 | >14.8mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
| 细胞系 | U937 组织细胞 |
| 溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： | |
| 动物模型 | Zucker fa/fa大鼠 |
| 剂量 | 基于体重和空腹血浆葡萄糖水平将8周龄的雄性Zucker fa/fa大鼠分成5组，即单独口服给予0.3、1、3或10 mg/kg的alogliptin（5 ml/kg剂量体积）或单独的媒介物（0.5％羧甲基纤维素）。在给药后30分钟，给大鼠施用葡萄糖溶液（1 g/kg，2 ml/kg剂量体积）。葡萄糖负荷后90分钟后，使用Accu-Chek血糖仪分析血糖浓度，并使用胰岛素ELISA试剂盒在葡萄糖负荷60分钟后分析血浆胰岛素浓度。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1.][1] Ta N N, Li Y, Schuyler C A, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis, 2010, 213(2): 429-435. [2.][2] Lee B, Shi L, Kassel D B, et al. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European journal of pharmacology, 2008, 589(1): 306-314. | |
Alogliptin (SYR-322)是一种新型可口服的和高选择性的喹唑啉酮类二肽基肽酶-4（DPP-4）YZ剂。DPP-4是一种丝氨酸氨肽酶，催化多肽的裂解。Alogliptin有效YZ人DPP-4，IC50值为6.9 nM，而对密切相关的丝氨酸蛋白酶几乎没有YZ活性，包括DPP-2、DPP-8、DPP-9、成纤维细胞活化蛋白/seprase, 脯氨酰内肽酶和类胰蛋白酶（IC50 > 100,000 nM）。Alogliptin阻止DPP-4催化的GLP-1和GIP的降解，因而被用于2型糖尿病的ZL。GLP-1和GIP通过刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌，从而调控血糖水平。
参考文献：
Bumsup Lee, Lihong Shi, Daniel B. Kassel, Tomoko Asakawa, Koji Takeuchi and Ronald J. Christopher. Pharmacokinetic, pharmacodynamics, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European Journal of Pharmacology 589 (2008) 306-314
