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现货,Dapagliflozin ,目录号S1548,CAS号:461432-26-8, 960404-48-2 , G蛋白偶联受体(GPCR & G P),SGLT YZ剂,美国Selleck

产品信息

  • 信号转导通路:  G蛋白偶联受体(GPCR & G P) >> SGLT >> SGLT YZ剂 >> 

    网站链接:http://selleck.cn/dapagliflozin-S1548.html
    技术数据:
    分子量(MW): 408.87
    化学式:

    C21H25ClO6

    溶解度: DMSO ≥82mg/mL   Water <1mg/mL   Ethanol ≥82mg/mL
    纯度: >99%
    稳定性: at -20℃ 2 years
    CAS号: 461432-26-8, 960404-48-2 ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)
    生物活性

    Dapagliflozin(BMS-512148) is a potent sodium-glucose transport proteins inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 1.4 μM for SGLT2 and SGLT1, respectively. Dapagliflozin (BMS-512148) inhibits subtype 2 of the sodium-glucose transport proteins (SGLT2), which is responsible for at least 90% of the glucose reabsorption in the kidney. Blocking this transporter causes blood glucose to be eliminated through the urine. Symptoms of hypoglycaemia occurred in similar proportions of patients in the dapagliflozin (2~4%) and placebo groups (3%). Signs, symptoms, and other reports suggestive of genital infections were more frequent in the dapagliflozin groups (2•5 mg, [8%]; 5 mg, [13%]; 10 mg, [9%]) than in the placebo group ( [5%]). [1][2]

    参考文献
    • Effect of dapagliflozin in patients with type 2 diabetes who have inadequate glycaemic control with metformin:a randomised, double-blind, placebo-controlled trial Cliff ord J Bailey, Jorge L Gross, et al. Lancet 2010;375: 2223–2233
    • In Vitro Characterization and Pharmacokinetics of Dapagliflozin (BMS-512148), a Potent Sodium-Glucose Cotransporter Type II Inhibitor, in Animals and Humans M. Obermeier, M. Yao,et al. DMD 2010;38:405–414
     
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