依匹唑哌及片

一、产品介绍

　　【药品名称】brexpiprazole tablets

　　【注册分类】化药3.1类

　　【规格】2mg；4mg

　　【适应症】单药ZL精神分裂症，辅助ZL重度抑郁症。

　　【用法用量】口服，每日一次。

　　【药理及作用机制】本品为新型多巴胺D2类受体部分激动剂，对多巴胺、5-HT1A受体有部分激动作用，而对5-HT2A受体具有拮抗作用，与阿立哌唑相比，brexpiprazole在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的亲和力提高，具有更好的LX和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。

　　二、研究进度

　　已完成中试工艺验证及质量研究，正在进行稳定性研究。

　　三、上市及国内注册、申报情况

　　1.国内外上市情况：brexpiprazole，由日本大冢制药和丹麦灵北共同研发的新型精神疾病用药，2014年7月14日，向美国FDA递交了Brexpiprazole的新药上市申请，申请该药作为一种辅助药物用于ZL精神分裂症和抑郁症，预计2015年7月得到评审结果。

　　2. CFDA申报受理情况：暂无申报企业。

　　四、知识产权分析

　　化合物专利：200680011923.0，申请日：2006-04-12，到期日：2026-04-12，法律状态：有权。

　　组合物专利：201280017329.8，申请日：2012-04-04，到期日：2032-04-04，法律状态：审中-实审。

　　工艺专利：201280037121.2，申请日：2012-07-27，到期日：2032-07-27，法律状态：审中-实审。

　　五、临床优势

　　1，与阿立哌唑相比，brexpiprazole在与多巴胺D2受体、5-HT2A受体和5-HT1A受体表现出更高的亲和力，而对H1、M1受体的亲和力相对较低，对5-HT1A受体有部分激动作用。

　　2，brexpiprazole与5-HT2A受体具有较高的亲和力，表现出brexpiprazole剂量相关性地YZ安非他命引起的甩头反应，同时表明其作为5-HT2A受体拮抗剂比阿立哌唑更为有效。

　　3，与其他D2受体拮抗剂相比，brexpiprazole没有增加利血平预处理大鼠的血浆催乳素水平，从而表现出体内的D2受体部分激动作用。brexpiprazole表现出了与阿立哌唑类似的较低的强直性昏厥倾向。

　　综上，brexpiprazole具有独特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的ZL均有效果，且安全性和耐受性良好。