ABT-888 (Veliparib)
- 品牌：APExBIO
- 型号：10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/50mg/200mg
- 供应商：上海伟寰生物科技有限公司
- 供应商报价：￥610 - 6270
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产品库
| 规格： | 10mM (in 1mL DMSO) | 产品价格： | ￥638.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥610.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥890.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2190.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6270.0 |
| CAS号 | 912444-00-9 | ||
| 别名 | ABT-888,ABT 888,ABT888,Veliparib | ||
| 分子式 | C13H16N4O | 分子量 | 244.3 |
| 溶解性 | >6.1mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
| 细胞系 | HCT-116和HT-29细胞系 |
| 溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
| 反应时间 | |
| 应用 | 在HCT-116和HT-29细胞系中，用SRB实验检测ABT-888对剂SN38或oxaliplatin的协同作用。在SN38与ABT-888联合处理的样品中，PARP的活性显著减少（>4倍；24 h）。 |
| 动物实验[3]： | |
| 动物模型 | 雌性无胸腺裸鼠 |
| 剂量 | 12.5 mg/kg；口服给药，2次/天，间隔6小时。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1.][1] Davidson D, Wang Y, Aloyz R, et al. The PARP inhibitor ABT-888 synergizes irinotecan treatment of colon cancer cell lines[J]. Investigational new drugs, 2013, 31(2): 461-468. [2.][2] Shelton J W, Waxweiler T V, Landry J, et al. In vitro and in vivo enhancement of chemoradiation using the oral parp inhibitor ABT-888 in colorectal cancer cells[J]. International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics, 2013, 86(3): 469-476. | |
ABT-888 (Veliparib)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的YZ剂。在临床前肿瘤模型中，ABT-888 (Veliparib)与各种细胞毒性药物联合使用显示了良好的体内功效。PARP参与DNA修复。PARP水平的升高会导致对细胞毒性化疗和放疗的抵抗性。因此，PARPYZ剂有望用于化疗和放疗的增敏剂。与微卫星稳定（MSS）的细胞系相比，ABT-888在MRE11和RAD50基因突变的微卫星不稳定性（MSI）细胞系中也是有活性的。
参考文献：
1. Shivaani Kummar, Robert Kinders, Martin E. Gutierrez, Larry Rubinstein, Ralph E. Parchment, Lawrence R. Phillips, Jiuping Ji, Anne Monks, Jennifer A. Low, Alice Chen, Anthony J. Murgo, Jerry Collins, Seth M. Steinberg, Helen Eliopoulos, Vincent L. Giranda, Gary Gordon, Lee Helman, Robert Wiltrout, Joseph E. Tomaszewski and James H. Doroshow. Phase 0 Clinical Trial of the Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitor ABT-888 in Patients With Advanced Malignancies. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(16): 2705 – 11.
2. Xiaofeng Li, Juergen Delzer, Richard Voorman, Sonia M. de Morais and Yanbin Lao. Disposition and Drug-Drug Interaction Potential of Veliparib (ABT-888), a Novel and Potent Inhibitor of Poly (ADP-ribose) Polymerase. DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. 2011; 39(7): 1161 – 69.
3. E. Vilar Sanchez, A. Chow, L. Raskin, M. D. Iniesta, B. Mukherjee and S. B. Gruber. Preclinical testing of the PARP inhibitor ABT-888 in microsatellite instable colorectal cancer. Journal of Clinical Oncology. 2009; 27(15S): 11028A.
