| 分子量(MW): | 464.44 | |
|---|---|---|
| 化学式: | C21H16F4N4O2S | |
| 溶解度: | DMSO ≥93mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥17mg/mL | |
| 纯度: | >99% | |
| 稳定性: | at -20℃ 2 years | |
| CAS号: | 915087-33-1 |
MDV3100是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时MDV3100比bicalutamide具有更高的亲和力。而MDV3100作用于LNCaP/AR (AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。 在亲本LNCaP细胞中，MDV3100YZ前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及YZ它们与合成的雄激素R1881 结合。MDV3100可YZ突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV3100处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1] MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2]MDV3100用于ZL逐步转移性前列腺癌目前处于三期临床实验阶段。MDV3100Z初是由Medivation研究的。
[1] Tran C, et al, Science, 2009, 324 (5928), 787-790.
[2] Scher HI, et al, Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.
[3] http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&ND=4&date=20071101&DB=EPODOC&locale=en_EP
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明 。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20 ° C ，抗体及蛋白等产品建议-60℃。YZ剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
