富马酸沃诺拉赞及片 3+3 新药技术转让 山东博迈康

【项目名称】富马酸沃诺拉赞及片
【英文名称】Vonoprazan fumarate
【别    名】TAK-438、
【注册分类】化药3.1类
【剂型规格】片剂：10mg  20mg
【适应症】
用于ZL（1）胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发，预防服用非甾体类KY药（NSAID）期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发；（2）辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜相关淋巴组织（MALT）淋巴瘤，特发性血小板减少性紫癜，早期胃癌内窥镜切除术后，幽门螺杆菌胃炎。
【药理作用】
属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类YZ剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的一步中，通过YZK+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的YZ胃酸分泌作用。
【项目简介】
武田制药口服抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)是一种新一类胃酸分泌YZ剂,武田制药已于2014年2月28日向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA）.此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的LX。在临床试验中，TAK-438不仅表现出一定的LX，同时具有良好的耐受性和安全性。
目前，在日本，质子泵YZ剂（PPIs）已被广泛CF用于胃酸相关疾病的一线ZL。但PPI并不总是能够提供足够的LX，而且YZ胃酸分泌效果常因人而异，这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的YZ作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生的YZ效应，且可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定，而SX配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的TAK-438有望成为一种新的ZL药物，以解决当前酸相关疾病ZL中存在的问题。